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没有“载体”,宇宙飞船都上不了天!

美研堂 0 作者: 莱博士 [ 2018-08-09 ]

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前面几期栏目中,莱博士曾经和大家分享过稳定活性成分的几种技术,其中就有脂质体技术。它其实就是一种载体技术,那么载体技术到底有什么用?又适用于哪些场景?

今天,就跟着莱博士,一起来解开载体技术那扇神秘的面纱。

载体技术在药妆产品的生产过程中必不可缺。要问为何?还不是因为活性成分有些“小性子”:

1、溶解性问题:

很多功效成分,不能水溶,也不能油溶,这就给应用带来了很大的麻烦,无法溶解的活性物显然也无法发挥作用。

2、稳定性问题:

在前几期中都有提到,这里就不再赘述。

3、气味及颜色等问题:

狭义上讲,气味和颜色也包括在稳定性里面;这里主要指的是有些活性物天生气味不nice,或持久性不够,又或者颜色不够美观和优雅,因此需要掩盖和减淡。

4、皮肤渗透性问题:

由于屏障功能的阻隔,很多活性成分往往无法达到需要发挥作用的靶向部位,尤其是分子量大的成分。

5、刺激性问题:

功效和刺激性是双刃剑,有些功效强的活性物,往往刺激性大,比如维A醇,维生素C等。

为了解决上述的这些问题,就需要采用载体技术了。载体技术融合了生物、化学、医学、制药和材料等学科的成果,不断发展和进步,主要包括以下几种形式:

脂质体:是单层或多层脂质双分子膜以同心圆的形式包封而成,类似细胞膜的微球体。在《美研堂》第17期栏目《想要稳定?方法必然不止一个!》中有过详细的介绍。

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乳液:这里的乳液不是指普通化妆品乳液,而是包括微乳液和透明乳液(Nansolve)两种。

微乳液是由水相、油相、表面活性剂和助表面活性剂按适当比例自发形成的一种透明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的分散体系。

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微乳三相图

而透明乳液(Nanosolve)则是一种通过高压均质,将磷脂、多元醇、水和脂质制成纳米乳液的一种技术。

这两种技术都可以形成纳米级别的乳化液滴,有效包裹活性成分,促进其渗透吸收。

固体脂质纳米粒:主要有固态油脂和乳化剂组成,利用固体油脂在冷却或者相分离过程中固化、结晶形成固体脂质结构,而活性物则包裹其中。

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磷脂复合物:活性物和磷脂分子通过电荷迁移作用而形成的较为稳定的复合物或络合物。磷脂结构中磷原子上羟基中的氧原子有较强的得电子倾向,而氮原子有较强的失电子倾向,因此在一定条件下,它可与一定结构的药物分子生成复合物。

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环糊精包合物:环糊精是一系列环状低聚糖的总称,其中研究得较多并且具有重要实际意义的是含有6、7、8个葡萄糖单元的分子,分别称为 α-、β-和γ-环糊精。由于天然环糊精自身溶解性不够理想,目前应用较多的为其改性之后的羟丙基-β-环糊精。环糊精分子的环装空腔结构,可以嵌套相应大小和结构的分子,因此具有包裹的能力,常用于香精、油脂等活性成分的包裹、缓释。

这些载体技术有各自的优势和使用场景,不同的活性成分可以采用不同的策略:

脂质体:应用广泛,尤其适合脂(油)溶性活性成分,容易受到表面活性物质的干扰,低温稳定性往往不够理想。

微乳:制备容易,但表活含量高,有一定的刺激性风险。

透明乳液:性能优异,但是需要特殊工艺,制备难度比较高。

固体脂质:对温度敏感,高温下固态油脂转化为液态,则包裹被破坏。

磷脂复合物:应用不够成熟,主要停留在研究阶段,需要采用非质子传递溶剂如芳烃、卤素衍生物或一些环醚中(如四氢呋喃、三氯甲烷、甲醇、乙醚、二氧六环等),通过加热、搅拌、回流等手段处理而制得,溶剂残留问题值得关注。

环糊精:只适合对特定分子大小和空间构型的成分进行包裹。

说了这么多,大家对载体技术是否有了一定的了解?有任何问题,欢迎留言咨询莱博士,下一期见!